Melanotan II

MC1R (melanócitos): via cAMP → aumento da atividade da tirosinase → maior produção de eumelanina (pigmento marrom-preto). Produz bronzeado mais profundo e duradouro do que só UV.

MC4R (hipotálamo/SNC): media efeitos pró-sexuais por vias dopaminérgicas centrais — diferente de sildenafil (que age perifericamente no músculo liso vascular). Foi essa via central que motivou o desenvolvimento da bremelanotida (PT-141).

MC3R e MC4R hipotalâmicos: regulam comportamento alimentar e balanço energético — a ativação reduz ingestão alimentar e pode modular metabolismo de gordura.

Farmacocinética: pico plasmático em 1–2 h, meia-vida ~1–2 h; efeitos biológicos sobre melanogênese persistem além disso pela produção sustentada de melanina após disparo da cascata.

Sem diretrizes FDA. Protocolos comunitários (não validados clinicamente):

Fase de carga: dose inicial 0,1 mg para avaliar tolerância, escalando para 0,25 mg/dia por 2–4 semanas. O ensaio Fase I (Dorr 1996) testou até 0,025 mg/kg — ~0,2 mg para 80 kg.

Manutenção: 0,5–1 mg 1–2×/semana após atingir a pigmentação desejada.

Ciclagem: alguns fazem pausas de 4–8 semanas após 3–6 meses para manter sensibilidade receptorial (sem dados clínicos que sustentem).

MT-II potencializa, mas não elimina a necessidade de exposição UV — usuários combinam com 10–20 min de UV. Não protege completamente da radiação UV; não substitui fotoprotetor.

Via SC em abdome, coxa ou deltoide. Seringas de insulina 29–31G, 0,5–1 mL, ângulo 45–90°, rotação de sítios para evitar lipodistrofia.

Formulações nasais existem, mas têm biodisponibilidade muito menor e imprevisível — não preferidas por usuários experientes.

Pó liofilizado estéril, tipicamente frascos de 10 mg. Reconstituir com água bacteriostática, injetada pela parede do frasco (não sobre o pó). Girar suavemente — nunca agitar. Solução deve ser límpida e incolor.

Proporção comum: 10 mL de água bacteriostática em 10 mg = 1 mg/mL — 100 mcg = 0,1 mL (10 UI em seringa de insulina).

Pó não reconstituído: refrigerar (2–8 °C) ou congelar; estável por 12+ meses. Reconstituído: 2–8 °C, usar em 4–6 semanas. Proteger da luz, evitar ciclos congela-descongela.

Semana 1: rubor facial, náusea leve, aumento de libido; bronzeamento visível mínimo sem UV; efeitos adversos mais pronunciados no início.

Semanas 2–3: bronzeamento acelerado com UV, escurecimento de sardas/nevos, efeitos sexuais estabelecidos.

Semanas 4–6: pigmentação significativa, aparência "dourada"/"bronze", supressão de apetite mais perceptível.

Manutenção: dose semanal + UV periódico mantêm o bronzeado; sem manutenção, desaparece em 1–3 meses por renovação natural da pele.

Dorr et al. (Life Sciences, 1996): Fase I confirmou aumento significativo de pigmentação em humanos com exposição UV mínima, dose-dependente.

Wessells et al. (J Urol, 1998): duplo-cego cruzado — MT-II produziu ereções em homens com DE psicogênica; suporte ao mecanismo central e à derivação da bremelanotida (PT-141).

Hruby et al.: caracterização do perfil de ligação e vias de sinalização em MC1–MC5R.

Animais: efeito supressor de apetite dos agonistas melanocortina; sem replicação em ensaios humanos controlados de composição corporal.

Brennan et al. (Dermatology Online J, 2019): revisão destaca o gap entre promessa pré-clínica e ausência de ensaios Fase II/III em qualquer indicação.

MT-II + PT-141: NÃO usar simultaneamente — atividade receptorial sobreposta amplifica efeitos e riscos. Alguns alternam MT-II para bronzeamento e PT-141 para função sexual em ocasiões separadas.

MT-II + secretagogos de GH (ipamorelina, CJC-1295): usado por bodybuilders para múltiplos objetivos cosméticos; sem sinergia farmacológica estabelecida.

MT-II em cutting: leve supressão de apetite é citada, mas contribuição como agente de perda de gordura é modesta e sem ensaios humanos dedicados.

Comuns: náusea (a mais frequente, sobretudo doses iniciais), rubor facial e calor, fadiga/sonolência, supressão de apetite, ereções espontâneas ou prolongadas em homens.

Menos comuns: escurecimento de nevos e sardas preexistentes, desenvolvimento de novos nevos, reações no sítio, cefaleia, tontura.

Melanoma: relatos de caso em periódicos revisados (British Journal of Dermatology) documentam melanomas durante uso de MT-II. MHRA (Reino Unido) e TGA (Austrália) emitiram alertas formais citando risco de melanoma. Sem causalidade populacional estabelecida em larga escala, mas as evidências vão além de preocupação teórica. Risco maior em quem tem múltiplos nevos atípicos, história pessoal/familiar de melanoma ou pele Fitzpatrick I. Monitoramento dermatológico regular é aconselhável.

Priapismo: Wessells 1998 mostrou ereções dose-dependentes de 1–5 h; priapismo (ereção >4 h) é emergência urológica — atraso pode causar DE permanente.

Produtos de fontes não reguladas variam em pureza, potência e esterilidade — riscos adicionais independentes do composto.

EUA: sem aprovação FDA; FDA emitiu alertas sobre produtos MT-II vendidos online (segurança, pureza, alegações não comprovadas). Não é substância controlada, mas vendê-lo para consumo humano viola regulamentação FDA — comumente vendido como "research chemical", designação que não confere garantias.

Austrália: Schedule 4 (prescrição), mas TGA declarou explicitamente que MT-II não está aprovado para uso terapêutico e é importação proibida. Reino Unido: não aprovado, venda para consumo humano é ilegal. UE: não autorizado, regulamentação por Estado-membro.

WADA: proibido na S2 (hormônios peptídicos e fatores de liberação), dentro e fora de competição. Detectável em urina por vários dias a semanas após o uso; atletas já foram sancionados por MT-II.

Este conteúdo é educacional e não substitui aconselhamento médico. No Brasil, o uso de peptídeos é regulado pela ANVISA e depende de prescrição.